雷帕霉素

产品简介

雷帕霉素（Rapamycin），也称西罗莫司（Sirolimus），AY 22989，一种分离自细菌的大环内酯化合物，抗真菌剂和免疫抑制剂。雷帕霉素是一种特异性的mTOR抑制剂，IC50为~0.1nM（HEK293细胞）。与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物，之后作用于mTOR中的FRB结构域从而抑制蛋白活性。雷帕霉素处理细胞引起p70 S6激酶的去磷酸化和功能失活（IC50 = 50 pM）。还能引起4E-BP1/PHAS1去磷酸化，进而促使其结合并失活eIF4E。雷帕霉素能够阻断蛋白合成和诱导细胞周期停滞在G1期。还能诱导酵母和哺乳动物细胞的自吞噬现象。能驱使人多能干细胞（hPSC）分化成中内胚层和血液祖细胞。